Nowoczesne leki z konopi

Soft Secrets
20 Jul 2012

Czyli wieści z rynku farmaceutycznego


Czyli wieści z rynku farmaceutycznego

Konopie mają zastosowanie w medycynie ludowej od kilku tysięcy lat. Pod koniec XX oficjalna medycyna pogodziła się z „diabelskim zielem” i rozpoczęła się nowożytna era leków konopnych. Co słychać na rynku farmaceutyków pochodzących od ukochanej przez większość czytelników Soft Secrets rośliny. Czy efektywniejsze są produkty firm farmaceutycznych, czy ekologicznych farm konopnych? Jeżeli chcecie wiedzieć, czytajcie dalej.

Medycyna ludowa wykorzystuje terapeutyczne właściwości marihuany, od co najmniej 5000 lat. Nasi przodkowie już na bardzo wczesnym etapie rozwoju dostrzegli unikalne działanie kwiatów tej rośliny na organizm człowieka. Przynosił on ukojenie i odrobinę uśmiechu naszym praszczurom w ich trudnej codziennej egzystencji. Z biegiem czasu odkrywano coraz to nowe zastosowania i właściwości tego wspaniałego zielska. Ta niesamowita roślina zaskakuje nas do dnia dzisiejszego. Najnowsze badania przy pomocy współczesnej aparatury ujawniają wciąż nowe, zaskakujące właściwości terapeutyczne związków zawartych w marihuanie. Naukowcy wyodrębniają z kwiatów konopi składniki aktywne w stosunku do tkanek człowieka. Część z nich działa psychoaktywnie jak THC, inne z nich działają przeciwzapalnie lub tonizująco na żywe komórki. Badania nie ograniczają się do prób pozyskania czynnych składników z naturalnych kwiatów konopi. Naukowcy starają się także kopiować naturę poprawiając jednocześnie jej niedociągnięcia ulepszając tym samym przyszłe leki.

Receptory CB1 i CB2 występujące w organizmie człowieka.

Na bazie marihuany wprowadzono już na rynek kilka preparatów. W roku 1985 na rynek Kanady i USA wprowadzono preparat „Nabilone”, który zawiera syntetyczne THC pomagające pacjentom podczas chemioterapii redukując nudności i wymioty nią spowodowane. Preparat ten przepisuje się także przy: anoreksji, nagłych spadkach wagi, chronicznych bólach, odstawieniu opiatów i AIDS.

Podczas kolejnych lat na rynku farmaceutyków pokazały się preparaty zawierające mieszankę THC i CBD w różnym stosunku. Były one wprowadzane do aptek pod nazwami: Canasol, Rimonabant, Marinol, Lewonantradol, Paraheksyl, Kwas ajulemowy, Cesamet i Sativex.

 

Choroby leczone konopiami 

Marihuana nie jest panaceum. W większości przypadków stanowi preparat pomocniczy w terapii skojarzonej z innymi lekami oraz w medycynie paliatywnej. Pozytywne efekty użycia marihuany zaobserwowano w terapii wielu schorzeń: alkoholizm, stwardnienie zanikowe boczne, zapalenie stawów, astma, miażdżyca, zaburzenia dwubiegunowe, rak jelita grubego, związana z HIV neuropatia czuciowa, depresja, dystonia, padaczka, glejaki, zapalenie wątroby typu C, choroba Hungtingtona, białaczka, nowotwory skóry, MRSA, choroba Parkinsona, świąd, syndrom stresu pourazowego, łuszczyca, bezdech senny, zespół Tourette’a i jadłowstręt psychiczny. Badania nad skutecznością substancji pochodzących z marihuany nadal trwają i wciąż zaskakują szerokością spektrum działania.

Jaskra 

Jaskra (łac. glaucoma) jest chorobą oczu prowadzącą do postępującego i nieodwracalnego uszkodzenia nerwu wzrokowego i komórek zwojowych siatkówki i co za tym idzie pogorszenia lub utraty wzroku. Głównym czynnikiem powodującym uszkodzenie nerwu wzrokowego w jaskrze jest nadmierny wzrost ciśnienia wewnątrz gałki ocznej. Leczenie jaskry polega na stosowaniu kropli do oczu, leków w postaci tabletek, zabiegów laserowych lub operacji. Syntetyczne leki w przypadku tej choroby maja dużo skutków ubocznych i słabiej obniżają ciśnienie śródgałkowe od marihuany lub preparatów opartych o jej składniki aktywne.

 

Spastyczność

Spastyczność (łac.spasticitas) jest zaburzeniem ruchowym, objawiającym się wzmożonym napięciem mięśniowym lub sztywnością mięśni, związane z ich nieprawidłową reakcją na bodźce, które w zależności od przyczyny, czasu trwania i rodzaju schorzenia, może przybierać różne postaci. Spastyczność prowadzi do przykurczów i osłabienia mięśni głównie kończyn, a w konsekwencji do ograniczenia ruchów. U dzieci najczęstszą przyczyną spastyczności jest mózgowe porażenie dziecięce, natomiast u dorosłych może być wywołana przez udar lub stwardnienie rozsiane. Przyczyną może być również pourazowe uszkodzenie części mózgu i rdzenia kręgowego (drogi korowo-rdzeniowej, tzw. szlaku piramidowego), które są odpowiedzialne za odruchy warunkowe. Marihuana i farmaceutyki oparte na jej składzie doskonale znoszą uciążliwe i bolesne skurcze spastyczne u pacjentów.

 

Choroba Alzheimera 

Choroba Alzheimera (łac. Morbus Alzheimer, ang. Alzheimer's disease) – postępująca, degeneracyjna choroba ośrodkowego układu nerwowego, charakteryzująca się występowaniem otępienia.

Jest to najczęstsza przyczyna występowania otępienia u osób powyżej 65 roku życia. Ocenia się, że na świecie choruje na chorobę Alzheimera ok. 30 mln osób, w Polsce ok. 200 tys. Ze względu na starzenie się społeczeństw w krajach uprzemysłowionych zakłada się, że liczba chorych do roku 2050 potroi się.

Początek choroby występuje zwykle po 65 roku życia. Przed 65 rokiem życia zachorowania na chorobę Alzheimera stanowią mniej niż 1% przypadków. Badania epidemiologiczne stwierdzają, że zapadalność na chorobę Alzheimera wzrasta z wiekiem – u osób po 65 roku życia stwierdza się ją u ok. 14%, a po 80 roku życia w ok. 40%. Po 85 roku życia częstość otępienia naczyniopochodnego zwiększa się w porównaniu z chorobą Alzheimera wśród chorych z otępieniem. Przyczyna warunkująca wystąpienie tej choroby nie jest znana i nie ma metod pozwalających na jej wyleczenie. Na początek wystąpienia objawów i przebieg choroby mają wpływ również czynniki genetyczne, środowiskowe i choroby współistniejące. U pacjentów dotkniętych tą chorobą zaobserwowano znaczną poprawę stanu psychicznego po zastosowaniu marihuany lub preparatów konopnych.

Budowa strukturalna CBD – przeciwzapalnego i uspokajającego składnika medycznej marihuany.

Rak piersi 

Rak gruczołu sutkowego (rak piersi, łac. carcinoma mammae) jest najczęstszym nowotworem gruczołu sutkowego. Na świecie rak gruczołu sutkowego jest najczęstszym nowotworem złośliwym u kobiet. W Polsce w 2002 roku stanowił blisko 13% rozpoznań nowotworów złośliwych płci. Rak sutka występuje także u mężczyzn, jest jednak rzadki; zwykle jest też późno rozpoznawany. Od lat 70. notowano na całym świecie wzrost zachorowań na raka sutka, tendencja utrzymywała się do lat 90. Zjawisko to mogło być spowodowane zarówno zmianami w stylu życia kobiet w krajach zachodnich, jak i wzrostem wykrywalności raka.

Zespól badaczy testujących na pacjentkach jeden z aktywnych składników marihuany CBD zaobserwował znaczną redukcję przerzutów tego nowotworu do tkanek otaczających guz, co jest największym problemem w terapii tego schorzenia.

Pierwsze wnioski sugerują blokowanie przez CBD aktywności genu ID-1, który odpowiada za agresywność rozprzestrzeniania się tego nowotworu u ludzi. 

 

HIV/AIDS 

Zespół nabytego niedoboru odporności - AIDS – końcowe stadium zakażenia HIV charakteryzujące się bardzo niskim poziomem limfocytów CD4, a więc wyniszczeniem układu immunologicznego (odpornościowego), co skutkuje zapadalnością na tzw. choroby wskaźnikowe (niektóre formy nowotworów, grzybic, nietypowe zapalenia płuc) mogące zakończyć się śmiercią pacjenta. W latach 1983-2008 na AIDS zmarło 25 mln ludzi; obecnie rocznie z tego powodu umiera 2 mln osób.

 U pacjentów z HIV/AIDS stosujących medyczną marihuanę zaobserwowano znaczną poprawę ogólnego stanu zdrowia, wzrost masy ciała i mniej chorób towarzyszących, które jeśli nawet występowały miały dużo lżejszy przebieg niż u grupy kontrolnej przyjmującej placebo. 

 

Stwardnienie zanikowe boczne – ALS 

Stwardnienie zanikowe boczne jest nieuleczalną, postępującą chorobą neurodegeneracyjną, która prowadzi do niszczenia komórek rogów przednich rdzenia kręgowego, jąder nerwów czaszkowych rdzenia przedłużonego oraz neuronów drogi piramidowej, czyli wybiórczego uszkodzenia obwodowego (dolnego) i ośrodkowego (górnego) neuronu ruchowego.

Pierwszymi objawami są zaniki mięśniowe dotyczące mięśni krótkich rąk, spastyczny niedowład kończyn dolnych oraz niekiedy cechy zespołu opuszkowego.

W dalszym przebiegu pojawiają się zaniki kolejnych grup mięśniowych z charakterystycznymi drżeniami pęczkowymi oraz progresją objawów spastycznych. U pacjentów w toku rozwoju choroby dochodzi do powolnego, ale systematycznego, pogarszania się sprawności ruchowej, a w późniejszych etapach do całkowitego paraliżu i ostatecznie śmierci poprzez zatrzymanie pracy mięśni oddechowych. Ogólnie przyjmuje się, że ALS prowadzi do śmierci w przeciągu 3-5 lat; najczęściej śmierć z powodu ALS następuje wskutek niewydolności oddechowej (paraliż mięśni oddechowych). Poza nielicznymi przypadkami ALS nie dotyka sfery intelektualnej człowieka, przykładem może być astrofizyk, prof. Stephen Hawking, który walczy z chorobą od ponad 40 lat oraz amerykański gitarzysta Jason Becker, który podczas choroby wydał dwie płyty, walcząc z chorobą od 20. Stosowanie marihuany lub preparatów konopnych znacznie wydłuża czas życia pacjentów cierpiących na ta chorobę.

 

Terapeutyczne składniki aktywne marihuany

W składzie marihuany wyodrębniono do dnia dzisiejszego kilkadziesiąt składników aktywnych, które poddano bliższym badaniom na zwierzętach i ludziach. Na razie głównymi substancjami wykazującymi wyraźne działanie terapeutyczne.

 

THC – Tetrahydrokanabinol 

Jest organiczny związek chemiczny z grupy kannabinoidów, izomer kannabidiolu i główna substancja psychoaktywna zawarta w konopiach. Jest praktycznie nierozpuszczalny w wodzie, natomiast rozpuszcza się w rozpuszczalnikach organicznych, np. alkoholu, tłuszczach.

THC wykazuje działanie przez receptory kannabinoidowe CB1 oraz CB2. Receptory CB1 w dużych ilościach występują w tkance nerwowej, a CB2 w komórkach układu immunologicznego.

Ich aktywność związana jest z modulacją funkcjonowania cyklazy adenylanowej kanałów jonowych. Blokując kanały wapniowe typu N. THC zmniejsza uwalnianie acetylocholiny w hipokampie, noradrenaliny z zakończeń nerwowych układu współczulnego, a także glutaminianów z neuronów hipokampa. Wewnątrzkomórkowe działanie kannabinoidów prawdopodobnie związane jest z aktywacja białka G1 oraz inhibicją cAMP.

 

CBD - Kannabidiol 

Kannabidiol to organiczny związek chemiczny z grupy kannabinoidów niemający działania psychoaktywnego, posiadający jednak wpływ na przebieg odurzenia wywołanego działaniem tetrahydrokannabinolu. CBD występuje w konopiach. Tetrahydrokannabinol jest izomerem kannabidiolu. Wykazuje on wyraźne działanie przeciwzapalne i tonizujące. Ostatnie badania wskazują także na jego możliwy wpływ antypsychotyczny i uspokajający. Trwają próby kliniczne w leczeniu: schizofrenii, stanów lękowych, stwardnienia rozsianego i zespołu Tourette’a.

 

β-Caryopfylen 

β-Caryopfylen jest pochodną aromatycznego olejku goździkowego wydzielanego przez kwiaty marihuany w stosunkowo niewielkich ilościach. Jako preparat farmaceutyczny olejek goździkowy ma działanie rozkurczowe, odświeżające, odwaniające, znieczulające, przeciwświądowe, ściągające, odkażające na układ pokarmowy, układ żółciowy, układ oddechowy i drogi moczowe, przeciwkaszlowe, pobudzające wydzielanie soków trawiennych. W przypadkach stosowania na skórę i błony śluzowe rozgrzewa i łagodzi ból. Działa przeciwbakteryjnie, przeciwwirusowo, przeciwgrzybiczo. Niszczy roztocza i pierwotniaki oraz odstrasza pasożyty. 

 

CBG - Kannabigerol 

Kannabigerol (CBG) to organiczny związek chemiczny z grupy kannabinoidów występujący w konopiach. Nie wykazuje działania psychoaktywnego. Najnowsze badania kliniczne dowodzą, że CBG obniża ciśnienie tętnicze krwi i ma dobry wpływ na serce i układ krążenia.

Wzory syntetycznych kannabinoidów zsyntetyzowanych przez człowieka.

Syntetyczne kannabinoidy o niezbadanych właściwościach

Na podstawie budowy składników aktywnych konopi – kannabinoidów naukowcy opracowali kilkaset całkowicie syntetycznych kannabinoidów. Ich właściwości na organizm człowieka nie jest jeszcze dokładnie zbadany, ale wyniki sugerują mnogość potencjalnie negatywnych skutków ubocznych.

Wiele z nich wyprodukowano na potrzeby zdelegalizowanych dopalaczy. Istnieje durze prawdopodobieństwo, że związki te sprzedawane, jako legalny zamiennik marihuany mają wiele skutków ubocznych i sugerujemy od trzymanie się od nich jak najdalej. Skutki mogą być opłakane.

Dotychczas zsyntetyzowane syntetyczne kannabinoidy to między innymi: AM251, AM-694, CP 55,940, HU-210, JWH-007, JWH-018, JWH-073, JWH-081, JWH-122, JWH-200, JWH-203, JWH-210 , JWH-250, JWH-398, RCS-4, WIN 55,212-2 i wiele, wiele innych.

 

Wnioski 

Trzeba jasno powiedzieć, że na obecny stan wiedzy medycznej marihuana nie jest magicznym lekiem na wszystko. Poza leczeniem ataków jaskry marihuana nigdy nie jest stosowana w monoterapii żadnego schorzenia. Za to jest składnikiem terapii wielolekowych na bardzo dużo chorób i to z bardzo dobrym, wyraźnym i udokumentowanym działaniem. Obecnie w trakcie jest wiele programów badawczych mających na celu dokładniejsze zbadanie działania na człowieka tej wspaniałej rośliny.

 

S
Soft Secrets