Historia de dos cannabinoides: THC y CBD

Exitable
22 Oct 2013

Por su interés traducimos un artículo de nuestra edición inglesa, país donde GW Pharmaceuticals elabora el Sativex.


No se produjo mucha fanfarria por parte de los activistas del cannabis, ni siquiera protestas en el periódico Daily Mail, cuando el cannabis empezó a prescribirse legalmente por primera vez en el Reino Unido, en junio del año pasado. Hace pocos años, conseguir que se prescribiera Cannabis para los enfermos de esclerosis múltiple estaba muy arriba en la lista de deseos de los activistas cannábicos (recordad cómo detuvieron en 2007 a Mark y Lezlie Gibson por proporcionar chocolate cannábico a pacientes de EM), de modo que ahora deberíamos estar contentos, ¿No? Bueno, algo así...

El hecho es que, más que permitir al estimado 1/3 de pacientes de EM del Reino Unido que actualmente utiliza cannabis ilegal para tratar sus síntomas, poseer y consumirlo sin miedo a ser perseguidos, el gobierno ha subcontratado a la industria farmacéutica, concretamente a GW Pharmaceuticals (una división de Bayer), para la dispensación del cannabis medicinal.

A diferencia de California y otros estados progresistas de América, el Gobierno británico, por el momento, sólo reconoce la eficacia de la medicina basada en el Cannabis para el alivio de la espasticidad relacionada con la EM, no para la gran cantidad de trastornos, desde el cáncer al insomnio, para las que pueden recetarla muchos médicos americanos. Allí, la receta del médico te permite comprar una enorme cantidad de cogollos en bruto en dispensarios especializados, donde los “expertos” te aconsejarán la variedad más adecuada para tu tratamiento. Aquí, en cambio, la única forma de que consigas cannabis autorizado por el Gobierno es con una receta del médico para aliviar los espasmos relacionados con la EM, e incluso en ese caso, te llegará en forma de un espray llamado Sativex, y eso en realidad no te coloca. Por lo tanto, puede ser positivo que el Gobierno reconozca por fin ciertos valores medicinales en el cannabis. De esa forma tan típicamente británica, han tenido que admitir que es un tratamiento eficaz y adecuado, pero sólo cuando ya le han quitado toda diversión al asunto.

Una parte positiva de esta novedad es que GW Pharmaceuticals, con todas sus instalaciones, laboratorios, equipamientos y lo más importante, dinero, han desarrollado ciertas investigaciones bastante interesantes y largamente pospuestas sobre los cannabinoides y cómo nos afectan realmente. Desde su punto de vista, cuantas más enfermedades puedan probar que se pueden tratar con esta droga, más dinero para ellos, lo que los convierte en unos precarios aliados de la comunidad cannábica. Demostrando algunos de los efectos positivos del consumo de cannabis, se tiene la esperanza de mejorar su imagen a los ojos de la población en general, después del alud de críticas a la sustancia por parte de los medios, a raíz de la publicación en el Lancet Journal del artículo: “Uso de Cannabis y riesgo de consecuencias psicóticas o afectivas para la salud mental: un estudio sistemático”, en 2007, que supuestamente revelaba la relación causal entre cannabis y psicosis. Irónicamente, en la lista de GW de enfermedades que pueden ser aliviadas por el cannabis está situada bien arriba precisamente la psicosis.

Fue en 1988 cuando por primera vez los científicos descubrieron el sistema endocannabinoide en el cuerpo humano, es decir, receptores cannabinoides naturales (CB1 y CB2) en todos los cerebros humanos, a lo que siguió pocos años después el descubrimiento del ligando vinculado a estos receptores, denominado Anandamida por la palabra sánscrita que significa felicidad. Este descubrimiento de que el cerebro humano y el cannabis estaban conectados a través de estos receptores y “endocannabinoides” naturales, abrió el estudio del Cannabis como medicina, ya que demostraba a la comunidad científica que afecta claramente a los diversos modos en que operan nuestros cerebros y cuerpos, ya sea en cuanto a la percepción del dolor, estado de ánimo, control muscular, sueño, ansiedad, psicosis, etc., etc.

La investigación ha identificado hasta ahora dos cannabinoides principales que afectan al sistema endocannabinoide humano: el D9-THC (Delta-9 Tetrahidrocannabinol) y el CBD (Cannabidiol), y ambos son los componentes del Sativex. En sus propias palabras: “el THC tiene propiedades analgésicas, antiespasmódicas, anticonvulsivas, antiinflamatorias, estimuladoras del apetito y antieméticas, mientras que el CBD tiene efectos antiinflamatorios, anticonvulsivos, antipsicóticos, antioxidantes, neuroprotectores e inmunomodulatorios”. Otro estudio sobre el efecto del cannabis en el sueño descubrió que “quince miligramos de THC serían sedantes, mientras que quince miligramos de CBD parecen tener propiedades de estimular la vigilia, ya que incrementaron los despertares durante el sueño y contrarrestaron la actividad sedante residual de 15 mg de THC”.

Está claro que estos dos cannabinoides interactúan de formas muy interesantes que apenas estamos empezando a entender. Ambos están presentes en la gran mayoría de plantas de cannabis, pero en diferentes proporciones dependiendo de la propia planta. Los más recientes desarrollos de variedades de cannabis han tenido el propósito deliberado de incrementar los niveles de THC y reducir los de CBD para conseguir el colocón más potente y eufórico, sin el contra-efecto del CBD. Es la misma lógica que finalmente ha llevado a la presentación de un producto cannábico medicinal adecuado.

Consumidos al mismo tiempo, el CBD modula los efectos del THC. Por esta razón, GW incluye un equilibrio perfecto de ambos en el Sativex, que sin embargo erradica todo tipo de colocón. Ese era el mayor obstáculo que debía sortear GW para sacar su producto al mercado, ya que se supone que un medicamento no debe colocarte de ninguna manera. ¡Prohibidos los paraísos! Adicionalmente, las investigaciones también descubrieron que cuando se administran por separado, primero el CBD y después el THC (como se hizo en un experimento científico con voluntarios humanos), el primero inhibe la descomposición del THC en el hígado y por lo tanto su nivel aumenta en el cerebro durante un tiempo más prolongado. Básicamente, el CBD antes del THC coloca más.

 

¿Cómo se produce exactamente este preparado cannábico?

Sativex es un espray oromucosal, lo que significa que se absorbe a través de la membrana mucosa de la boca. El etiquetado dice que “cada espray de 100 microlitros contiene 2.7 mg de delta-9-tetrahidrocannabinol y 2.5 mg de cannabidiol procedentes de Cannabis Sativa L”. Para ello GW ha estado cultivando sus propias plantas de Cannabis en una localización secreta del sur de Inglaterra. Principalmente han utilizado una variedad alta en THC sin CBD y una variedad alta en CBD sin THC. Han cultivado la variedad química con CBD en exterior, lo que, junto a la falta de THC, sugeriría que se trata de una fibra de cáñamo o incluso de una variedad Ruderalis, mientras que la variedad con THC se ha tenido que cultivar en interior o en invernadero en verano. Se perdió mucho tiempo intentando cultivar una plantación de invernadero en invierno, hasta que GW comprendió que los niveles altos de luz jugaban un papel crucial en la producción de THC (¿es que hay alguien que no lo supiera?).

Después, en efecto, han estado elaborando hash (ellos lo llaman Preparado de Tricomas Enriquecidos o ETP), o, más exactamente, bubble hash, a partir de los cogollos secos. Podrían haberse ahorrado muchos esfuerzos si hubieran consultado a algún cultivador experimentado. Aun así, es agradable saber que los hombres de bata blanca promocionan el proceso de hacer hash, pero para sus propósitos utilizan sólo los 6 o 7 procesos de extracción con tamices o mallas para separar las glándulas útiles. Su investigación demostró que la mayor parte de cannabinoides de la planta están en las cabezas glandulares verticales (de nuevo, podríamos habérselo explicado) que tienen un tamaño de aproximadamente 75-100 micrones y por lo tanto sólo pueden capturarse en la malla de 75 micrones. El hash de THC (ETP) y el hash de CBD se mezclan, se hace una suspensión en etanol y, ¡voilá!, he aquí el Sativex.

No es nada original observar lo asombrosa que es en realidad la planta de cannabis, pero cuanto más aprendamos de la investigación científica rigurosa, mejor podrá comprobar toda la población cuánto nos hemos perdido con la prohibición. El hecho de que el cannabis pueda tener tantas aplicaciones médicas para trastornos en los que las mejores alternativas son o ineficaces o con terribles efectos secundarios, además de que está totalmente libre de toxicidad y de efectos secundarios desagradables, debe de ser un sueño para una compañía farmacéutica, y en sí mismo es bastante notable. Que los seres humanos tengamos en el cuerpo nuestro propio cannabinoide natural (anandamida) y en el cerebro receptores para ello, y que el cannabis sea el único lugar fuera de nuestro cuerpo donde se encuentran estos compuestos, supone seguramente que existe una larga historia evolutiva entre nosotros y la planta de cannabis. De hecho, está bien documentado que los humanos comían sus semillas y utilizaban las fibras, pero una reciente excavación arqueológica en el desierto del Gobi, en China, encontró la tumba de un hombre de ojos azules enterrado con 789 gramos de hierba que todavía conservaba THC activo en las glándulas, aunque se estimaba que tendría unos 2.700 años de antigüedad. El hombre ha evolucionado en paralelo al cannabis, cultivando y seleccionando en todo momento.

Sin duda es una buena noticia que los pacientes de EM puedan obtener un gran alivio de sus síntomas con Sativex. Lanzar al mercado cualquier droga farmacéutica lleva una cantidad de tiempo muy penosa para aquellos que la están esperando. En la actualidad GW está intentando que se autorice el Sativex para muchas más enfermedades, pero son necesarios  más investigación y estudios para que esto ocurra. Lo que ha hecho Sativex es trazar una línea separatoria entre el cannabis medicinal y el recreativo. Esa es la diferencia más importante entre el Reino Unido y California u Holanda, donde se admite que el Cannabis es beneficioso y es el paciente quien decide cómo administrárselo y en qué forma comprarlo. Se puede debatir si esto es o no positivo.

Tanto los cannacultores como los productores y expertos en Cannabis ya están respondiendo a estos nuevos estudios, y particularmente a los beneficios del CBD. Jorge Cervantes, Howard Marks, Shantibaba o Jamie de Resin Seeds se han unido en la CBD Crew que persigue plantas con un nivel equilibrado de THC y CBD. Esto ha lanzado un programa para desarrollar semillas que puedan ofrecer este perfil químico siempre, prueba clara de que la comunidad cannábica está respondiendo por su cuenta a estos nuevos descubrimientos. El problema que tienen es que la única vía para saber el perfil químico de una planta es analizarla en el laboratorio. La mayor parte de la producción de cannabis se realiza seleccionando plantas con criterios de tamaño, aroma, rendimiento y colocón, más que de su perfil cannabinoide. Esto significa que tenemos al mismo tiempo a los expertos y productores de cannabis, con recursos limitados pero con abundancia de conocimientos y experiencia, y a la farmacéutica GW con todo su dinero, recursos y saber científico, pero sin experiencia directa, dedicándose a lo mismo. En el fondo su objetivo es el mismo, producir medicinas basadas en el cannabis que sean eficaces, pero ambos se ven perjudicados por la falta de lo que el otro tiene. Veremos a qué conduce todo esto...

Los medicamentos tardan un tiempo notablemente largo en salir al mercado, pero según se va recomendando el Cannabis para más y más enfermedades, más difícil será para el lobby anticannnábico presentarlo como “la hierba diabólica” de la propaganda prohibicionista de los años 30. Aun así, si eres un paciente de EM con espasmos, ¡enhorabuena! Ahora puedes obtener el primer cannabis legal que este país ha visto en mucho tiempo.

Lo que es seguro es que el tema no va a esfumarse, especialmente ahora que se ha abierto el apetito de la industria farmacéutica. Esto representará un reto para el monopolio que el gobierno ha garantizado a GW para producir cannabis medicinal. Puesto que GW tiene la única licencia en el Reino Unido, ciertamente tienen el monopolio, lo que de hecho es ilegal, de modo que va a ser interesante ver qué sucede. Esto es sólo el principio....

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